Pharmazeutische Kapsel USP42 Vardenafil-Hydrochlorid-Tablets

 

Bestandteile

Der Hauptbestandteil dieses Produktes ist vardenafil Hydrochlorid.

Sein chemischer Name ist: 2 [2-Ethoxy-5- (4-ethyl-piperazine-1-sulfa) - Phenyl] - 5-methyl-7-propyl-3H-imidazole [5, 1-f] - [1,2,4] Triazin-4-one monohydrochloride

Seine Strukturformel ist:

 

 

Molekulare Formel: C23H32N6O4S·HCl·3H2O

Molekulargewicht: 579,1

 

 

 

Merkmale

Dieses Produkt ist zur dunkelorangefarbigen Filmtablette ein Hellorangees, die weiß aussieht, nachdem es die Filmbeschichtung entfernt hat.

 

 

 

Anzeichen

Behandlung der erektiler Dysfunktion in den Männern.

 

 

 

Spezifikation

5mg, 10mg, 20mg

 

 

 

Dosierung

Verwendung: Mündlich

Empfohlene Dosierung:

Die empfohlene beginnende Dosis ist mg 10, ungefähr 25-60 Minuten vor Geschlechtsverkehr gedauert. In den klinischen Studien 4-5 Stunden vor Geschlechtsverkehr dauernd, zeigt die Droge noch Wirksamkeit. Das Maximum empfahl Dosierungsfrequenz ist einmal täglich. Vardenafil kann mit Nahrung genommen werden oder allein. Sexuelle Anregung wird als instinktive Antwort für Behandlung angefordert.

Dosisstrecke:

„Entsprechend der Wirksamkeit und der Erträglichkeit, kann die Dosis auf 20mg erhöht werden oder verringerte sich auf 5mg. Die maximale empfohlene Dosis ist mg 20 pro Tag.

Leberschaden:

Patienten mit mildem Leberschaden (kinder--Pugh A) braucht nicht, die Dosis zu justieren; Patienten mit mäßigem Leberschaden (kinder--Pugh B), wegen der verringerten Freigabe von vardenafil, die empfohlene beginnende Dosis ist mg 5, und dann basiert auf Erträglichkeit und der Drogenwirkung erhöhte allmählich sich auf 10mg; die pharmakokinetische Studie des vardenafil bei Patienten mit schwerem Leberschaden (kinder--Pugh C) ist nicht durchgeführt worden.

Nierenschaden:

Patienten mit milder, mäßiger oder schwerer Nierenbeeinträchtigung brauchen nicht, die Dosis zu justieren. Die pharmakokinetische Studie des vardenafil bei Dialysepatienten ist nicht durchgeführt worden.

Kombinationstherapie:

Einige Patienten, die vardenafil nehmen und Alphablockers gleichzeitig verursachen möglicherweise symptomatische Hypotonie. Nur wenn Patienten Αempfängerblockers in stabiler Zustand empfangen, können sie mit Drogen kombiniert werden. Für Patienten, die Αblockers für stabile Krankheit empfangen, sollte die Dosis von vardenafil die niedrigste empfohlene beginnende Dosis von mg 5 sein, und tamsulosin kann jederzeit genommen werden. Wenn vardenafil im Verbindung mit anderen Alphablockers benutzt wird, sollte es einen bestimmten Abstand der Medizin geben. Für Patienten, die die optimale Dosis von vardenafil genommen haben, sollte die Anwendung von Alphablockers von der niedrigsten Dosis abfahren. Für die Patienten, die Hemmnisse PDF5 (einschließlich vardenafil) nehmen, eine Zunahme möglicherweise der Dosis von Alphablockers verursacht den Blutdruck des Patienten, weiter zu fallen.

„Die Patienten, die bestimmte Hemmnisse CYP3A4 nehmen, müssen möglicherweise die Dosis von vardenafil justieren (wie Ketoconazol, Itraconazol, ritonavir, indinavir und Erythromycin).

Wenn Erythromycin gleichzeitig benutzt wird, übersteigt die maximale Dosis von vardenafil mg nicht 5. Wenn sie Ketoconazol und Itraconazol nimmt, sollte die maximale Dosis von vardenafil mg 5 nicht übersteigen. Wenn die Dosis von Ketoconazol oder von Itraconazol mg 200 übersteigt, kann vardenafil nicht genommen werden. Avoid das starke Hemmnisse CYP3A4 indinavir und das ritonavir gleichzeitig nehmend.

 

 

 

Negative Reaktionen

In den globalen klinischen Studien (seit März 2004), nahmen mehr als 9.500 Patienten vardenafil und es war gut verträglich. Unerwünschte Zwischenfälle, die auftreten, sind normalerweise vorübergehend und mild sich zu mäßigen.

kontrollierte klinische Studien des Placebos:

Als vardenafil an der empfohlenen Dosis genommen wurde, wurden die folgenden negativen Reaktionen in den Placebo-kontrollierten klinischen Studien berichtet (seit März 2004):

 

 

Globale klinische Studien:

Globale klinische Studien haben berichtet, dass Patienten die folgenden negativen Reaktionen haben, nachdem sie vardenafil genommen haben (seit März 2004). Einschließlich die Schlüsselbegriffe gekennzeichnet von der WHO (kritische Ausdrücke: kann mit ernsten Krankheiten zusammenhängen und sollte besondere Aufmerksamkeit) oder andere klinisch in Verbindung stehende negative Reaktionen anziehen:

 

 

Nach Auflistung

Wenn man vardenafil für sexuelle Aktivität nahm, ist das Vorkommen des Myokardinfarkts (MI), aber es kann nicht bestimmt werden, dass Myokardinfarkt mit vardenafil zusammenhängt, oder mit sexueller Aktivität oder der zugrunde liegenden Herz-Kreislauf-Erkrankung des Patienten zusammenhängen berichtet worden, oder eine Kombination dieser Faktoren die Rolle wird direkt bezogen.

Nach der Auflistung von Hemmnissen PDE5 (einschließlich Levitra), hat es Berichte einer kleinen Anzahl Patienten mit nicht--arteritic vorhergehender ischämischer Optikneuropathie (NAION) gegeben. NAION ist eine Krankheit, die Visionsverlust und sogar dauerhafte Blindheit verursachen kann. Die meisten, aber nicht alle, diese Patienten haben die anatomischen oder Gefäßrisikofaktoren, die für NAION anfällig sind und umfassen: kleines Schale-zudiskettenverhältnis (kleiner Optikpapilla), Alter über 50, Diabetes, Bluthochdruck, koronare Herzkrankheit und Hyperlipidemie, rauchend. Ob die oben erwähnten Ereignisse direkt mit dem Gebrauch der Hemmnisse PDE5 oder des möglichen Gefäßrisikodie faktoren Patienten oder die anatomischen Defekte oder der Interaktion dieser Faktoren oder anderer Faktoren zusammenhängen, ist noch unklar.

Nachdem Hemmnisse PDE5 (einschließlich Levitra) vermarktet wurden, ist es, dass eine kleine Anzahl Patienten Sehbehinderung haben, einschließlich Blindheit berichtet worden (vorübergehend oder dauerhaft). Ob diese Ereignisse direkt mit dem Gebrauch der Hemmnisse PDE5, des möglichen Gefäßrisikodie faktoren Patienten oder die anatomischen Defekte oder eine Kombination dieser Faktoren oder anderer Faktoren zusammenhängen, ist noch unklar.

Nach der Auflistung von Hemmnissen PDE5 (einschließlich Levitra) und in den klinischen Studien, ist es berichtet worden, dass eine geringe Anzahl Patienten plötzliche Taubheit oder Verlust der Hörfähigkeit verursachen können. Ob diese Ereignisse direkt mit dem Gebrauch Levitra, die Faktoren des potenziellen Risikos des Patienten für Verlust der Hörfähigkeit oder die Interaktionen dieser Faktoren oder anderer Faktoren zusammenhängen, ist noch unklar.

 

 

Tabu

1. Es ist für Patienten verboten, die allergische Symptome zu jeder möglicher Komponente der Droge haben (aktiv oder inaktiv).

2. selben, wie PDE-Hemmung möglicherweise in der NO-/cGMPbahn, Hemmnisse PDE5 erhöht den antihypertensiven Effekt von Nitratdrogen. Deshalb sollten die Patienten, die Nitrate oder Stickstoffmonoxidspender nehmen, gleichzeitigen Gebrauch von vardenafil vermeiden.

3. Vermeiden Sie den simultanen Gebrauch von HIV-Kinasehemmnis indinavir oder ritonavir und vardenafil, weil sie starke Hemmnisse CYP3A4 sind.

 

 

 

Vorkehrungen

Weil sexuelle Aktivität von einem bestimmten Grad an Herzrisiko begleitet wird, sollten Doktoren ihre Herzleiden zuerst betrachten, bevor sie irgendeine Behandlung für erektile Dysfunktion nehmen. Die gefäßerweiternden Eigenschaften von vardenafil verursachen möglicherweise eine vorübergehende geringfügige Abnahme am Blutdruck. Patienten mit linken Kammerausflussstörungen, wie Aortenstenose und idiopathic hypertrophischer subvalvular AortenStenose, sind möglicherweise empfindlich für gefäßerweiternde Drogen, einschließlich Hemmnisse PDE5. Wegen des potenziellen Risikos des Herzens, wird es nicht für Patienten mit Herzkrankheit empfohlen, um Geschlechtsverkehr zu haben. Deshalb werden Drogen für die Behandlung der erektiler Dysfunktion normalerweise nicht benutzt.

Eine Studie von 59 gesunden männlichen Themen, die vardenafil auf dem Quart-Abstand nehmen, zeigte dass therapeutische Dosen (10 mg) und Überdosis (mg 80) von vardenafil Führung zur Verlängerung von QTc-Abständen. Eine Post-Marketings-Studie zeigte, dass, wenn vardenafil im Verbindung mit einer anderen Droge benutzt wird, die den Quart-Abstand beeinflußt, sie einen kumulativen Effekt auf den Quart-Abstand hat, der mit jeder Droge allein verglichen wird. Deshalb für Patienten mit einer Geschichte von Quart-Abstand Drogen ausdehnend oder nehmend, die den Quart-Abstand ausdehnen, muss dieser Punkt in Erwägung wenn klinisch unter Verwendung des vardenafil gezogen werden. Patienten mit kongenitalem verlängertem Quart-Abstand (langes Quart-Syndrom) und dem Nehmen von antiarrhythmic Drogen der Klasse IA (wie Chinidin, Procainamide) oder der Klasse III (wie Amiodarone, sotalol) sollten vermieden werden nehmen vardenafil.

Für Patienten mit anatomischen Missbildungen der Penis (wie Winkelbildung, tiefer Fibrose, Peyronies Krankheit) oder penile Aufrichtungen, die nicht gelöst werden können (wie Sichelzellenanämie, multiples Myeloma und Leukämie), Behandlung der erektiler Dysfunktion ist notwendige Gebrauchsmedikation mit Vorsicht.

Wenn sie mit anderen Behandlungen für erektile Dysfunktion kombiniert werden, sind die Sicherheit und die Wirksamkeit von vardenafil nicht studiert worden, also wird der kombinierte Gebrauch nicht empfohlen.

Für Patienten mit den folgenden Bedingungen, ist die Sicherheit von vardenafil nicht studiert worden, und vardenafil wird empfohlen, es sei denn, dass es weitere Information gibt: schwere Lebererkrankung, Nierenkrankheit des Endstadiums, die Dialyse, Hypotonie erfordert (stillstehender systolischer Blutdruck [90 mm Hg), vor kurzem gelitten unter Anschlag oder Myokardinfarkt (innerhalb 6 Monate), instabile Angina, degenerative Augenkrankheiten der Familie wie Retinopathia pigmentosa.

Es ist berichtet worden, dass vorübergehende Blindheit und nicht--arteritic vorhergehende ischämische Optikneuropathie mit dem Nehmen von Levitra und von anderen Hemmnissen PDE5 zusammenhängen. Patienten sollten geraten werden Levitra, im Falle der plötzlichen Blindheit zu nehmen aufzuhören und ärztliche Behandlung sofort zu suchen.

Vardenafil ist nicht bei Patienten mit Blutungsstörungen oder aktiven Magengeschwüren verwendet worden, also sollte es nach vorsichtiger Nutzenrisikoeinschätzung nur verwendet werden.

Vardenafil hat keinen Effekt rechtzeitig Blutungszeit, wenn es allein verwendet wird oder im Verbindung mit aspirin.

In-vitrotests des menschlichen Plättchens zeigen, dass vardenafil allein nicht die Plättchenanhäufung hemmt, die durch mehrfache Plättchenfaktoren verursacht wird. Während der Überdosisbehandlung wurde vardenafil beobachtet, um die gerinnungshemmenden Wirkungen von Natriumnitroprussid- und -Stickstoffmonoxidspendern in einer konzentrationsabhängigen Art etwas zu erhöhen. Vardenafil kombinierte mit Heparin hat keinen Effekt auf die Blutungszeit von Ratten, aber seine Interaktion ist nicht in den Menschen studiert worden.

Die Fähigkeit, Sachanlagen zu fahren und zu betreiben:

Patienten sollten ihre Reaktionen zum vardenafil betrachten, bevor sie Maschinerie fahren und betreiben.

 

 

 

Medikation für die schwangeren und Milchabsonderungsfrauen

nicht anwendbar

 

 

 

Die Medikation der Kinder

Kinder (Geburt zu 16 Jahren): Vardenafil ist nicht für Kinder passend.

 

 

 

Ältere Medikation

Bei älteren Patienten (Jahre ≥65), wird die Freigabenrate von vardenafil verringert, und die beginnende Dosis wird als mg 5 betrachtet.

 

 

 

Medizininteraktionen

CYP-Hemmnis:

Vardenafil wird hauptsächlich durch Isoenzym 3A4 des Zellfarbstoffs P450 (CYP) durch Leberenzyme umgewandelt. CYP3A5- und CYP2C-Isoenzyme spielen eine bestimmte Rolle in seinem Metabolismus. Deshalb können Hemmnisse dieser Enzyme die Freigabe von vardenafil verringern.

Cimetidine: In den gesunden Freiwilligen beeinflußt der kombinierte Gebrauch von vardenafil (mg 20) und unspezifischer Cimetidine Hemmnis des Zellfarbstoffs P450 (mg 400, zweimal täglich) nicht das AUC von vardenafil und von Cmax.

Erythromycin: In den gesunden Freiwilligen, im kombinierten Gebrauch von vardenafil (5mg) und Erythromycin des Hemmnisses CYP3A4 (500 mg, dreimal ein Tag) kann das AUC und das Cmax von vardenafil um 300% und 200, beziehungsweise % erhöhen.

Ketoconazol: In den gesunden Freiwilligen können der kombinierte Gebrauch von vardenafil (mg 5) und das starke CYP3A4 Hemmnis Ketoconazol (mg 200) das AUC und das Cmax von vardenafil um 900% und 300% erhöhen, beziehungsweise.

Indinavir: Der kombinierte Gebrauch von vardenafil (mg 10) und HIV-Protease-Inhibitor indinavir (800 mg, dreimal ein Tag) ergab eine 1500% Zunahme AUC von vardenafil und eine 600% Zunahme Cmax. Nach 24 Stunden der Kombinationstherapie, ist die Plasmakonzentration von vardenafil ungefähr 4% seiner maximalen Plasmakonzentration (Cmax).

Ritonavir: (mg 600, zweimal täglich) und vardenafil 5mg werden gleichzeitig, mit dem Ergebnis einer Zunahme mit 13 Falten des Cmax von vardenafil und einer Zunahme mit 49 Falten AUC0-24 benutzt. Das starke Hemmnis CYP3A4 ritonavir (das auch das Enzym CYP2C9 hemmt), kann den transhepatic Metabolismus von vardenafil und ritonavir blockieren ausdehnt erheblich die Halbwertszeit von vardenafil zu 25,7 Stunden.

Simultaner Gebrauch 3A4 der Hemmnisse P450 (CYP) Ketoconazol, Itraconazol, indinavir und ritonavir kann vardenafil Plasmaspiegel erheblich erhöhen. Wenn sie gleichzeitig Erythromycin verwendet, übersteigt die maximale Dosis von vardenafil mg nicht 5.

Wenn sie Ketoconazol oder Itraconazol nimmt, sollte die maximale Dosis von vardenafil mg 5 nicht übersteigen. Wenn die Dosis von Ketoconazol oder von Itraconazol mg 200 übersteigt, sollte vardenafil nicht genommen werden. Avoid das starke Hemmnisse CYP3A4 indinavir und das ritonavir gleichzeitig nehmend.

Nitrate, Stickstoffmonoxidspender:

Eine Studie von 18 gesunden Themen zeigte, dass, als Nitroglyzerin (0.4mg) sublingually innerhalb einer bestimmten Frist (24 Stunden bis 1 Stunde) genommen wurde, vardenafil (10mg) nicht gefunden wurde, um stark zu sein der Blutdruck, Effekt zu senken.

Nachdem sie vardenafil 1 bis 4 Stunden lang in den gesunden Themen von mittlerem Alter genommen hatte, erhöhte sublingual Verwaltung des Nitroglyzerins (0.4mg) Blutdruck. Dieser Effekt wurde als nicht unter Verwendung Vardenafil 20 mg 24 Stunden beobachtet, bevor man Nitroglyzerin nahm.

Es gibt z.Z. keine Daten, zu prüfen, dass der kombinierte Gebrauch vardenafil und Nitratdrogen bei Patienten das Potenzial hat, Blutdruck zu senken, und der kombinierte Gebrauch der Drogen sollte vermieden werden.

Andere:

Wenn vardenafil (mg 20) im Verbindung mit glibenclamide (mg 3,5) benutzt wird, beeinflußt es nicht die relative Lebenskraft von glibenclamide (es beeinflußt nicht das AUC und das Cmax von glibenclamide). Es gibt keine Daten, die zeigen, dass die kombinierte Anwendung von glibenclamide die Pharmakokinetik von vardenafil beeinflußt.

Wenn vardenafil (mg 20) im Verbindung mit Warfarin (mg 25), keiner Interaktion zwischen Pharmakokinetik und Pharmakodynamik benutzt wird (Prothrombinzeit und -Gerinnungsfaktoren ist II, VII und X) gefunden worden. Der kombinierte Gebrauch des Warfarin beeinflußt nicht die Pharmakokinetik von vardenafil.

Als vardenafil (mg 20) im Verbindung mit nifedipine (mg 30 oder 60) benutzt wurde, wurden nicht in Verbindung stehende pharmakokinetische Interaktionen gefunden, und keine pharmacodynamic Interaktionen wurden gefunden (verglichen mit Placebo, verursachte Vardenafil eine zusätzliche Reduzierung im Blutdruck, mit einer durchschnittlichen Verringerung im systolischen und diastolischen Blutdruck der nachlässigen Position durch 5,9 Torr und 5,2 Torr, beziehungsweise).

Α-Blockers:

Da Αblockers Blutdruck, besonders orthostatische Hypotonie und das In Ohnmacht fallen erheblich senken können, ist die Interaktion zwischen Αblockers und vardenafil studiert worden. Freiwillige mit normalem Blutdruck, kurzfristigem täglichem kombiniertem Gebrauch terazosin 10 mg oder tamsulosin 0,4 mg- und vardenafil mg-10 mg und 20 Tageszeitung. Beide Drogen erreichen Cmax gleichzeitig, das orthostatischen systolischen Blutdruck in einigen Fällen verursachen kann [85mmHg oder verringern 30mmHg mit orthostatischer Hypotonie. Wenn Cmax bis zum 6 Stunden getrennt wird, über Situation tritt weniger häufig auf, besonders wenn, tamsulosin nehmend. Als vardenafil und tamsulosin in der Kombination verwendet wurden, wurden der orthostatische systolische Blutdruck und der diastolische Blutdruck durch einen Durchschnitt von 8 mm Hg und von 7 mm Hg, beziehungsweise verringert (unabhängig davon die Länge des Abstands zwischen Medizinen). Weitere Studien sind auf Patienten mit gutartiger Prostatahyperplasie (BPH) die die langfristige Alphablockertherapie (tamsulosin 0.4mg oder terazosin 5mg, 10mg) vardenafil 5mg nehmend empfangen haben, orthostatischer systolischer Blutdruck geleitet worden und Entspannung der Blutdruck wurde durch 6 mm Hg und 3 mm Hg beziehungsweise verringert (unabhängig davon die Länge der zeitweiligen Medizin oder des Alphablockers). Nachdem die kombinierte Anwendung von tamsulosin und von vardenafil, drei Patienten mindestens einen kurzfristigen orthostatischen systolischen Blutdruck hatte [85 mm Hg, aber keine Symptome der Hypotonie; die Patienten, die terazosin nahmen empfangen auch, vardenafil 5mg, in 5 Fällen, der orthostatische systolische Blutdruck, der durch 30mmHg verringert wurde (2 Fälle in der Placebogruppe), und 1 Fall hatte den orthostatischen systolischen Blutdruck [85 mm Hg mit Übelkeit. Jedoch tritt das oben genannte Phänomen nicht auf, wenn es vardenafil 5mg und das terazosin 6 Stunden getrennt nimmt.

Wenn tegoxin (0,375 mg) eine ausgeglichene Lage erreicht, Gebrauch vardenafil (mg 20) in der Kombination einmal jeder andere Tag für mehr als 14 Tage