106650-56-0 Gewichtsverlust-Pulver-Sibutramin-Hydrochlorid-Monohydrat ISO9001

Rohes Pulver pharmazeutischer Grad-Sibutramin für Verlust-Gewichts-Medizin Cas 106650-56-0

Produktinformation

Synonym: 1 [1 cyclobutyl (4-Chlorophenyl)] - N, N, 3-trimethyl-butan-1-amine
CAS Number: 106650-56-0
Molekulare Formel: C17H26ClN
Molekulargewicht: 279,85
Beilstein: 7623626
MDL-Zahl: MFCD00866415
Schmelzpunkt: 191-192??
Auftritt: kristallen, Pulver, Weiß

Funktion:

Dieses Produkt ist, Lipid in Energie zum Verlustgewicht umzuwandeln. Es kann in der Behandlung von Korpulenz, von Gewichtsverlust und von Wartung des Gewichts verwendet werden. Die Behandlung sollte mit kalorienarmer Diät und körperlicher Bewegung kombinieren.

Pharmakodynamik

Sibutramin ist ein Monoamine Reuptakehemmnis (MRI) das, in den Menschen, verringert den Reuptake des Norepinephrins (durch ~73%), des Serotonins (durch ~54%) und des Dopamins (durch ~16%), dadurch es erhöht es die Niveaus dieser Substanzen in den synaptischen Spalten und hilft, Übersättigung zu erhöhen; die serotonergic Aktion insbesondere wird gedacht, um Appetit zu beeinflussen. Ältere Appetitzügler wie Benzedrin- und fenfluraminekraft die Freisetzung von diesen Neurotransmittern eher als, ihren Reuptake beeinflussend.

Trotz des Habens eines Mechanismus der Aktion ähnlich trizyklischen Antidepressiva, hat Sibutramin Antidepressivumeigenschaften in den Untersuchungen an Tieren zeigen nicht gekonnt. Es wurde durch die US Food and Drug Administration (FDA) im November 1997 für die Behandlung von Korpulenz genehmigt.

Sibutramin wird berichtet, um ein Prodrug zu zwei aktiven Stoffwechselprodukten zu sein, desmethylsibutramine (M1; BTS-54354) und didesmethylsibutramine (M2; BTS-54505), mit viel größerer Kraft als MRIs.

Anders als andere serotonergic Appetitzügler wie fenfluramine, haben Sibutramin und seine Stoffwechselprodukte nur niedrige und wahrscheinlich belanglose Affinität für den Empfänger _5-HT2B.

Chemie

Sibutramin ist normalerweise in Form von dem Hydrochloridmonohydratsalz verwendet worden.

Entdeckung in den Körperflüssigkeiten

Sibutramin und seine zwei aktiven N-demethylatedstoffwechselprodukte werden gemessen möglicherweise in den biofluids durch flüssige Chromatographiemassenspektrometrie. Plasmaspiegel dieser drei Spezies sind normalerweise in der 1-10 μg/L Strecke in den Personen, die Therapie mit der Droge durchmachen. Das Bestandteil und das norsibutramine sind häufig nicht im Urin nachweisbar, aber dinorsibutramine ist im Allgemeinen bei Konzentrationen von >200 μg/L. anwesend.

Gesellschaft und Kultur

Genehmigung durch die zuständige Aufsichtsbehörde

Studien laufen in Berichte des plötzlichen Todes, des Herzversagens, des Nierenversagens und der gastro-intestinalen Probleme. Trotz einer Petition 2002 durch Ralph Nader - gründete Öffentlichkeits-Bürger nichtstaatlicher Organisation, machte FDA keine Versuche, die Droge zurückzunehmen, aber war ein Teil einer Sitzung des Senats im Jahre 2005. ^[30] ähnlich David Graham, FDA „der Whistleblower“, bezeugt vor einem Senats-Finanzanhörungsausschuss, der Sibutramin möglicherweise gefährlicher ist-, als die Bedingungen wird es für verwendet.

Zwischen Januar 2003 und November 2005 verringert eine große randomisieren-kontrollierte „Studie kardiovaskulärer) Ergebnisse Sibutramin“ (PFADFINDER mit 10.742 überprüften Patienten, ob Sibutramin innerhalb eines Gewichtsmanagementprogramms verwaltete, das Risiko für kardiovaskuläre Komplikationen in den Leuten am hohen Risiko für Herzkrankheit und schloss diesen Gebrauch des silbutramine hatte eine Eisenbahn 1,16 für das Primärergebnis (composit nichtfatalen MI, des nichtfatalen CVA, des Herzstillstands und DES Lebenslauf-Todes).

In einem andersdenkenden Artikel „Sibutramin: gegangen, aber nicht vergessen“, sagt David Haslam (Vorsitzender des nationalen Korpulenz-Forums), dass die PFADFINDER-Studie defekt ist, wie sie nur risikoreiche Patienten bedeckte und nicht beleibte Patienten betrachtete, die nicht kardiovaskuläre Komplikationen oder ähnliche Kontraindikationen haben

Am 21. Januar 2010 empfahl die europäische Medizin-Agentur Suspendierung von Zulassungen für Sibutramin basierte auf den PFADFINDER-Studienergebnissen.

Im August 2010 fügte FDA eine neue Kontraindikation für Patienten in 65 Lebensjahren wegen der Tatsache hinzu, dass klinische Studien von Sibutramin nicht die genügenden Anzahlen von solchen Patienten umfassten.

Abbott Laboratories kündigte an, am 8. Oktober 2010 dass es Sibutramin vom -amerikanischen Markt unter Druck FDAs zurücknimmt und Sorgen um minimale Wirksamkeit verbunden mit erhöhtem Risiko von nachteiligen kardiovaskulären Ereignissen zitiert.

Gefälschte Gewichtsverlustprodukte

Am 22. Dezember 2008 gaben die Vereinigten Staaten Food and Drug Administration einen Alarm zu den Verbrauchern heraus, die 27 verschiedene Produkte nennen, die für Gewichtsverlust vermarktet wurden als „diätetische Ergänzungen“, die illegal unbekannte Beträge von Sibutramin enthalten. Im März 2009 veröffentlichte Dieter Müller et al. eine Studie von Sibutramin-Vergiftungsfällen vom ähnlichen Chinesen „die Kräuterergänzungen“, die in Europa verkauft wurden und soviel wie enthielt zweimal die Dosierung der erlaubterweise genehmigten Droge.

Wurden unterstrichen zusätzliche 34 Produkte durch FDA am 22. April 2009 zurückgerufen und weiter die Risiken, die mit unkontrollierten „Kräuterergänzungen“ zu den unverdächtigen Personen verbunden sind. Dieses Interesse ist zu denen mit den zugrunde liegenden Beschwerden besonders relevant, die mit nicht bekannt gemachten pharmazeutischen Streckmitteln unvereinbar sind. Im Januar 2010 wurde ein ähnlicher Alarm für gefälschte Versionen der freiverkäuflichen Gewichtsverlustdroge Alli verkaufte über dem Internet herausgegeben. Anstelle des Wirkstoff orlistat enthalten die gefälschten Arzneimittel Sibutramin, und bei Konzentrationen mindestens zweimal empfahl sich die Menge für Gewichtsverlust.

Im März 2010 Gesundheit Kanada beriet die Öffentlichkeit, dass die illegale „Kräuterdiät, die“ natürlich ist, auf dem Markt gefunden worden war und Sibutramin enthalten, das ein verschreibungspflichtiges Medikament in Kanada ist, ohne Auflistung Sibutramin als Bestandteil. Im Oktober 2010 FDA meldete Verbraucher, denen „enthalten Sie Schönheits-Pomeranze-Abnehmenkapseln abnehmend, den aktiven pharmazeutischen Bestandteil Sibutramin, eine verschreibungspflichtige Droge, die ein Reizmittel ist. Sibutramin wird aufgelistet nicht auf dem Produktaufkleber.“

Im Oktober 2010 gab das MHRA in Großbritannien eine Warnung betreffend „Payouji-Tee“ und „Pai You Guo Slim Capsules“ heraus die gefunden wurden, um nicht bekannt gemachte Quantitäten von Sibutramin zu enthalten.

Am 30. Dezember 2010 gab FDA eine Warnung betreffend Diätprodukte „Fruta Planta“ frei, die gefunden wurden, um nicht bekannt gemachte Mengen von Sibutramin zu enthalten. Der Rückruf gab an, dass „es KEINE SICHERE Formel auf dem -amerikanischen Markt gibt und dass alle Versionen von Fruta Planta Sibutramin enthalten. Alle Versionen der Formel sind UNSICHER und sollten nicht von irgendeiner Quelle gekauft werden.“

Einige illegale Gewichtsverlustprodukte, die in Irland importiert werden, sind gefunden worden, um Sibutramin zu enthalten. Ähnliche Bedenken sind geäußert worden in Australien, in dem illegale importierte Ergänzungen gefunden worden sind, um Sibutramin zu enthalten, und das öffentlich resultiert Alarme aus Australiens therapeutischer Waren-Verwaltung.

Im Oktober 2011 warnte FDA, dass 20 Marken von diätetischen Ergänzungen mit Sibutramin verdorben wurden. In einer Studie 2018 hat FDA synthetische Zusätze einschließlich Sibutramin herein über 700 Diätergänzungen vermarktet gefunden, wie „natürlich“, „traditionell“ oder „planzliche Heilmittel“.