831217-01-7 pulverisieren Sex-Verbesserung rohes Pulver Hongdenafil Acetildenafil für ED

Rohes Pulver Hongdenafil Acetildenafil für ED-Behandlung Cas No 831217-01-7

Basisdatenredigieren

Reddenafil, alias großartiges denafil, wurden ursprünglich durch Pfizer (Pfizer) in den Vereinigten Staaten als Behandlung für Angina entwickelt. Die unerwartete Entdeckung, dass sie nur gemäßigt effektiv war, wenn sie Angina in den klinischen Studien aber behandelten, einen spezifischen Effekt auf Machtlosigkeit aufforderte Hersteller, sie als Machtlosigkeitsdroge zu erklären hatte. Food and Drug Administration (FDA) in den Vereinigten Staaten am 27. März 1997 genehmigte offiziell die Droge als die Behandlung von Machtlosigkeitsdrogen.

[Englischer Name] Acetildenafil [1]

5 [2-ethoxy-5 - [2 Phenyl des Acetyls (4-ethyl-1-piperazinyl)]] - 1,6-dihydro-1-methyl? - 3 - Propyl- - 7 h - pyrazolo [4, 3 - d] pyrimidin - 7 - eins

[Molekulare Formel] C25H34N6O3 [Molekulargewicht] 466,58 [2]

CAS-】 【831217-01-7

[Inhalt] 99%

[Produktbeschreibungen] Rohstoff, Pulver

[Verpackung] 1kg/20kg/50kg

Merkmalbeschreibungsherausgeber

1. Weißes kristallines Pulver, geruchloser, bitterer Geschmack, löslich im Wasser und im Äthanol

2. Der Schmelzpunkt von ℃ 75-78

3.102127-34-4/4-bromo-3-methoxyphenol

Ableitungen von Sildenafil-Zitrat

Prinzip des Aktions-Redigierens

Das Aktionsprinzip von reddenafil ist mit Sildenafil gleichwertig, mit etwas weniger Sildenafil fügte hinzu, und es ist „unaufdeckbares Sildenafil“ genannt worden. Reddenafil wird auf der Grundlage von Sildenafil-Zitrat geändert. Das Aktionsprinzip von reddenafil ist Sildenafil-Zitrat gleich, und die addierte Menge ist etwas weniger als Sildenafil-Zitrat. Reddenafil bekannt einmal als „unaufdeckbares Sildenafil“. Reddenafil ist als das Testobjekt in China aufgelistet worden, und das Zustimmungsdokument ist die nationale Ergänzungsprüfmethode für Drogenkontrolle 2008016. [3]

Pharmakokinetik

Reddenafil wird schnell nach oraler Einnahme absorbiert und eine absolute Lebenskraft von ungefähr 40% hat. Seine pharmakokinetischen Parameter sind zur Dosis innerhalb des empfohlenen Dosisbereiches proportional. Beseitigen Sie den Lebermetabolismus (Bahn des Isoenzyms 3A4 des Zellfarbstoffs P450) und produzieren Sie ein aktives Stoffwechselprodukt, das in der Natur Sildenafil ähnlich ist. Ein starkes Hemmnis des Erythromycins des Isoenzyms 3A4 (CYP450 3A4) des Zellfarbstoffs P450 (z.B., Ketoconazol, Itraconazol) und ein unspezifisches Hemmnis des Zellfarbstoffs P450 (CYP450), wie Cimetidine, im Verbindung mit Sildenafil, kann zu erhöhte Plasmaspiegel von erydenafil führen. Die Beseitigungshalbwertszeit von reddenafil und von seinen Stoffwechselprodukten ist ungefähr 4 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) war 127 | 560ng/ml in ungefähr 1 Stunde als 25 | 100mg wurde im fastenden Zustand gegeben. Reddenafil oder sein Hauptstoffwechselprodukt, N-demethylmethylstoffwechselprodukt (N-desmethyl), hat eine Selektivität von ungefähr 50% für PDE5 und eine Proteinschwergängigkeitsrate von 96%. Bei der maximalen Plasmakonzentration von Gesamt-erydenafil, war Cmax des freien erydenafil 22ng/ml. Nach Mund- oder intravenöser Verwaltung wird reddenafil hauptsächlich in den Rückständen als Stoffwechselprodukte (ungefähr 80% der Munddosis) ausgeschieden und eine kleine Menge wird im Urin ausgeschieden (ungefähr 13% der Munddosis).

Pharmakokinetik in einer speziellen Bevölkerung: Ältere Erwachsene: Sildenafil-Freigabe wurde in den gesunden älteren Freiwilligen (Jahre ≥65) verringert und freie Blutkonzentrationen waren ungefähr 40%, die als in den jungen gesunden Freiwilligen höher sind (18-45 Jahre). Niereninsuffizienz in den Sildenafil-Zitratflaschen: Es gab keine pharmakokinetische Änderung in den Freiwilligen mit milder (Kreatininfreigabe = 50-80 mL/min) und mäßiger (Kreatininfreigabe = 30-49 mL/min) Nierenbeeinträchtigung mit einer Einzeldosis von Sildenafil 50mg. In den Freiwilligen mit schwerer Nierenbeeinträchtigung (Kreatininfreigabe = ≤30 mL/min), wurde Freigabe von Sildenafil verringert und Bereich unter der Zeitkurve (AUC) und Cmax verdoppelte fast sich verglichen mit Freiwilligen in der gleichen Altersklasse ohne Nierenbeeinträchtigung.

Leberunzulänglichkeit: Sildenafil-Freigabe wurde in den Freiwilligen mit Zirrhose verringert (kinder--Pugh Grad A und Grad B) und AUC und Cmax wurden um 84% und 47% beziehungsweise erhöht verglichen mit Freiwilligen in der gleichen Altersklasse ohne Leberschaden. So sind hohe Plasmasildenafil-Niveaus mit Alter über 65, Leberbeeinträchtigung und schwerer Nierenbeeinträchtigung verbunden. Eine beginnende Dosis von 25mg ist für diese Patienten angebracht

Produktanwendungsherausgeber

Für die Behandlung der erektiler Dysfunktion (ED)